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中獸藥超微粉應用的八大優勢

發表時間:2018-06-19 10:40
中獸藥超微粉應用的八大優勢

   中藥超微粉碎技術又稱中藥細胞級微粉碎技術或中藥細胞破壁技術,它大多是指對中藥細胞級微粉碎和細胞級微粉中藥制備,是以打破中藥材細胞為目的的粉碎作業。中獸藥經超微粉碎后,微細化顆粒的表面積和孔隙率增加,細胞壁的破壞使超微粉體具有良好的吸收性、溶解性、獨特的物理化學與生物活性等。如將牛黃超微粉碎后,具有極強的靶向作用。超微粉的應用優勢,具體來說,可歸結為以下幾方面:
1、增大比表面積,加快溶出,提高生物利用度
   超微粉碎技術可以將中藥材從傳統粉碎工藝得到的中心粒徑75μm以上的粉末(150~200目),提高到中心粒徑達5~10μm以下,在該細度條件下,一般藥材細胞的破壁率≥95%。而中藥的主要藥效成分通常分布于細胞內與細胞間隙中,且以細胞內為主。當中藥細胞經超微粉碎破壁后,破壁細胞中可溶物能直接接觸溶媒,其有效成分可以全部直接進入溶媒被機體吸收。與之相比,在一般粉碎顆粒中細胞是完整的,其粒子由數個、數十個細胞集團組成,細胞中的有效藥用成分的溶出需穿過數個甚至數十個細胞壁后才能進入溶媒中,而后被機體吸收。同時有一部分細胞因為有效成分在達到溶解平衡時,仍留在細胞內而被浪費。所以,中藥超微粉碎后其比表面積增大,溶出加快,細胞內的有效成分釋放量和釋放速度,以及單位時間內機體吸收藥物有效成分的量都會比普通粉碎方法所獲得的中藥粉末提高,其釋放的藥物有效成分的種類也要比普通粉碎方法完全。另外,由于超微顆粒具有表面效應、體積效應、量子效應和宏觀隧道效應,使其對物質的吸附性較大,因而細胞級微粉中藥對腸壁的黏附作用增強,使中藥粉粒增加了在腸內的停留時間有利于藥物的吸收。
2、 提高中獸藥有效成份的提取率
   中獸藥經超微粉碎,一方面,細胞破壁,細胞內有效成份溶出阻力減小,溶出速度因而加快;另一方面,微細化的物料具有很強的表面吸附力、親和力、分散性和溶解性,從而提高有效成份的溶出速度及溶出率。實踐證明,細胞級破壁超微粉碎技術,可顯著提高有效成份的提取率,特別是大分子成份的提取率。例如,知母經超微粉碎后,其有效成份菝葜皂甙元的提取率提高80%以上。
3、 保留生物活性成分,提高藥效
   在超微粉碎過程中,經控制可不產生過熱現象,甚至可在低溫狀態下進行,并且粉碎速度快,有利于保留不耐高溫的生物活性成分及各種營養成分,從而提高藥效。王愛武研究超微粉碎對當歸散養血安胎作用的影響,采用抗貧血實驗及對實驗動物子宮平滑肌的影響等比較其藥效學的變化,證明超微當歸散抗貧血作用、安胎作用皆明顯強于傳統當歸散。郭義明等制備納米爐甘石凝膠并檢驗其抑菌活性發現爐甘石的粒徑對凝膠的抑菌活性有顯著的影響,納米爐甘石凝膠的抑菌活性強。邵陸在研究超微粉碎對芩連膠囊藥效學的影響過程中,顯微鏡檢發現超微粉碎的芩連膠囊中的原生藥粉黃連、赤芍細胞組織結構均被破壞,表明在體內抗菌作用方面,超微粉碎的芩連膠囊強于傳統粉碎的芩連膠囊和芩連片,有力地證明了超微粉碎在提高藥效方面的應用。
4、粉末易于制粒,崩解速度快,有效成分分布均勻
   藥材超微粉碎其纖維超細,利用藥粉的內聚力,采用重壓使其藥粉成塊,再粉碎過篩,所得到的相應細度的顆粒,不用添加任何輔料即可直接造粒、壓片,還可克服粗糙、色澤不勻、光澤度差的缺點,崩解速度加快,在體內可直接吸收,大大提高了藥效。中藥大多是復方,細胞破壁后,細胞內的水份及油遷出,使微粒表面呈半濕狀態,粒子與粒子之間形成較穩定的粒子團,每個粒子團都含有相同比例的中藥成分。這種結構使中藥材有效成分均勻化,均勻地在體內吸收,從而增強藥效。
5、 提高中獸藥復方制劑的均勻度
   獸用中藥制劑,大多數是由多味藥材組成的復方制劑。按傳統工藝生產,一般是由粉碎與攪拌混合兩道工序完成,得到的散劑均勻度較難控制。應用超微粉碎技術,可使粉碎和混合同步完成,而且粉碎細度可達10μm以下,粒徑均勻,無過大過小現象,超微粉均勻細膩,產品均勻度極大提高。復方制劑經超微破壁后,使藥物各有效成分均勻化,各有效成分均勻地被吸收,從而增強作用效果。也由于粉末粒徑小,分布均勻,外形整齊,質量好,便于應用,可制成速溶性顆粒、混懸型液體制劑或其他多種劑型。
6、 服用劑量減少,節省中藥材資源
   中藥經超微處理后,可用較小的劑量獲得原處方療效。一般藥物,經超微粉碎后可不再經過浸提、煎煮等處理,簡化了提取過程,縮短了提取時間,減少了有效成分的損失,最大限度地利用了原材料。并且由于細度的增加,可改善口感,便于服用。根據藥材性質和粉碎度的不同,一般可節省藥材30%~70%,因此服用劑量減少,降低了成本,節省了中藥材資源,尤其對于珍稀瀕危的貴重藥材具有更廣泛的意義。
7、 改善中獸藥產品的品質質量
   進行細胞破壁超微粉碎時,與細胞尺寸大小相當的蟲卵也會被殺死,從而減輕蟲害對中藥材的污染與損害;也由于超微粉碎加工是純物理過程,在全封閉無粉塵系統中進行,不會混入其他雜質,使得加工后的中藥具有純天然性,保證了原料成分的完整性與安全性;還因為超細化處理,顆粒度很細,改善了產品的口感,也可混飼用。
8、避免污染,能保證產品達到較高的衛生學要求
   超微粉碎一般是在全封閉無粉塵系統中進行的,可有效地避免外界污染,改善工作環境,使產品微生物含量及灰塵得到有效的控制,符合藥品生產的GMP要求。


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